核受体RORγ降解剂

成熟度
临床前研究阶段
联系人
许永 13923093612 xu_yong@gibh.ac.cn
应用范围
小分子化药,可用于前列腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤治疗。

技术简介

前列腺癌是男性第二大高发恶性肿瘤。2023 年全球新发病例约140万例,死亡病例约37.5万例;我国2022年新发病例13.42万例,死亡病例4.75万例,发病率位列男性恶性肿瘤第6位,年增速达7%,临床需求巨大。RORγ(维甲酸受体相关孤儿受体γ)是调控免疫、代谢与肿瘤发生的关键核受体,在前列腺癌、结直肠癌等多种实体瘤中高表达,是极具潜力的抗肿瘤靶点。基于靶向蛋白降解技术开发了首个靶向RORγ的蛋白降解剂,具备优异的体内外抗肿瘤活性。


创新点

首个RORγ PROTAC降解剂:依托人工智能药物发现平台获得候选分子,采用蛋白降解全新机制,区别于传统RORγ抑制剂。 优异体内外抗肿瘤药效:体内外效果显著,具备抗前列腺癌等实体瘤治疗开发潜力,同时可拓展至急性髓系白血病适应症。

专利

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