小分子&大分子药物
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靶向mTOR的新型抗肿瘤抑制剂T133
通过与mTOR形成特定的氢键和盐桥相互作用,具有高亲和力(IC50=0.34 nM)与良好的激酶选择性; 在两种肿瘤移植模型中均展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性,30 mg/kg与60...
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靶向MYC驱动的恶性肿瘤的药物研发
靶点创新:精准靶向GSPT1蛋白,干预MYC驱动肿瘤的核心致病机制,突破传统MYC靶点药物研发的瓶颈。 AI赋能研发:自主AIDD平台完成GSPT1分子胶降解剂智能化设计。 分子胶...
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选择性表观遗传调控BRD4‑BD2抑制剂XY221
高度靶标亚型选择性:对BRD4 BD1、BRD2/3/T的BD2结构域具备优异选择性,规避Pan‑BET抑制剂广谱抑制带来的毒副作用风险。 良好成药性质:化合物半衰期长,代谢稳定性优...
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表观遗传调控子CBP降解剂
优异的活性:在AML细胞达到nM级别增殖抑制与降解活性,分子活性处于国际先进水平。
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表观遗传调控子BRD9调节剂
体内外活性优异:Y22073是首个在AML动物模型确认体内药效的BRD9选择性小分子抑制剂 采用蛋白降解新策略:区别于传统抑制剂,XYD224/XYD270通过蛋白降解机制完全清除BRD9...
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可有效克服白血病耐药的新型非核苷类DNMT1抑制剂
1.与临床使用的DNA去甲基化一线药物地西他滨相比,DMI46不引起明显DNA损伤,对正常造血细胞毒性更低,显示出更优安全性和更宽治疗窗口。 2.与GSK公司最优非核苷类DNMT1...
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核受体RORγ降解剂
首个RORγ PROTAC降解剂:依托人工智能药物发现平台获得候选分子,采用蛋白降解全新机制,区别于传统RORγ抑制剂。 优异体内外抗肿瘤药效:体内外效果显著,具备抗前列...